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拉帕替尼-Lapatinib
拉帕替尼-Lapatinib

拉帕替尼(Lapatinib)為酪胺酸激酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitor),主要作用於上皮細胞生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)。EGFR對癌細胞的生長有重要的影響與控制相關性。

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新靶向藥物拉帕替尼的特點和優勢 E-mail
作者是 香港祺昌藥房   
週二, 17 一月 2012 11:03
主持人:今天訪談的主題是乳腺癌治療的新突破,談到新突破我們不能不提到靶向治療,近年來乳腺癌的靶向治療有很多突破,最近很多媒體報道了一個新的乳腺癌靶向藥物在美國上市的消息,中文名字叫拉帕替尼,江主任作為專業人士如何看待這個藥物的上市,對乳腺癌的治療會有哪些影響?

江澤飛:應該講這個藥物是大家期待已久的產品,我註意到中央臺的新聞,也註意到我們在瑞士開會的時候美國批準該藥上市,用於治療那些HER2過表達的晚期乳腺癌病人,它是新一類的靶向HER2的治療藥物。

主持人:關於新上市的拉帕替尼的藥物,剛剛您談到了赫賽汀已經是很大的突破了,這個藥物為什麽會上市?比赫賽汀有哪些優勢或者有什麽不同?

江澤飛:赫賽汀的臨床應用解決了很多HER2過表達病人的治療問題,的確帶來了臨床治療方面的重大進步,但畢竟不是每個HER2過表達的病人赫賽汀治療都是有效的,或者有些患者一開始治療的時候有效,隨後會出現一些治療無效的現象,為此科學家總是希望尋找更新的藥物,根據現有的臨床研究的結果,拉帕替尼作為一個新的靶向HER2的藥物,可以在HER2治療失敗後的患者中起到效果,並且也有一些數據顯示,它對於腦轉移的患者有一定的治療作用,因為傳統的藥物往往很難透過血腦屏障進入中樞神經,所以由於新的作用機制拉帕替尼被稱為乳腺癌分子靶向領域靶向HER2的又一重大突破。

網友:分子靶向治療裏面赫賽汀和拉帕替尼兩者之間的區別有那些?

江澤飛:都是分子靶向藥,赫賽汀僅針對HER2,拉帕替尼針對HER2和HER1,是一個多靶點的藥物,拉帕替尼是口服的、是小分子的化合物,可能更容易通過血腦的屏障,所以治療領域今後可能會更廣。但目前為止還沒有一個臨床試驗來直接比較兩者之間的療效,而且未來倒是有可能兩者聯合治療。

主持人:赫賽汀是靜脈註射的,這種藥物是口服的還是靜脈註射的?

江澤飛:這是一個口服的藥物,所以另外一個特點是口服用藥病人比較方便,尤其適用於長期治療的患者。

網友:同樣是針對HER2的靶向藥是先用赫賽汀還是先用拉帕替尼?

江澤飛:目前批準拉帕替尼的適應癥是那些HER2過表達赫賽汀治療無效的患者,所以還是先要考慮先用赫賽汀,但對於參加臨床研究來講,如果患者不能承擔赫賽汀的治療費用,他就可以直接使用拉帕替尼,因為即使赫賽汀治療失敗拉帕替尼都可能有療效,所以也沒有必要一定要等到赫賽汀用後無效再來考慮拉帕替尼,況且新藥臨床試驗本來就是要尋求更早的治療時機,爭取最佳的治療機會。

網友:我是一名腦轉移的患者,拉帕替尼能成為腦轉移患者的一根救命草嗎?

江澤飛:臨床研究顯示,有部分腦轉移的患者使用拉帕替尼後病竈縮小,也有治療顯示,在使用拉帕替尼治療組腦轉移的發生率下降,未來可能是一個有前途的治療藥物,但基於目前我們的經驗,我們更希望能夠通過臨床密切的觀察、醫生的警惕早期發現腦轉移,而給予及時的手術放療,今後可能會有更多有效的藥物用來治療和預防腦轉移的發生。

網友:我是一名乳腺癌患者,02年我做了手術,04年出現骨轉移和肺轉移,曾經接受過一些化療,同時赫賽汀的治療,現在腫瘤還是變大了,這種情況下我用拉帕替尼還會有效果嗎?

江澤飛:從國際上研究的結果顯示,這類經歷過以前化療並且使用過赫賽汀的患者使用拉帕替尼是有可能取得療效。

網友:會不會因為多靶點更容易造成基因的變異,使藥物失效?

江澤飛:這是一個很有意思的問題,拉帕替尼作為一個多靶點的藥物顯示了更多有效的機會,但也可能會阻斷更多的信號傳導,目前為止並沒有資料提示更容易耐藥,反倒應該認為多靶點耐藥的機會會多一點。
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