拉帕替尼-Lapatinib
拉帕替尼(Lapatinib)為酪胺酸激酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitor),主要作用於上皮細胞生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)。EGFR對癌細胞的生長有重要的影響與控制相關性。
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商品細節...| 拉帕替尼--乳腺癌治療新藥即將在中國上市 |
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| 作者是 香港祺昌藥房 |
| 週二, 17 一月 2012 11:07 |
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拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發制造的乳腺癌靶向治療新藥,於2007年3月13日由美國食品藥物管理局所核準上市。目前核準的適應癥為與卡培他濱(Capecitabine)合並治療晚期或是轉移性乳癌,而乳癌患者必須以先經過其他第一線藥物治療。其在美國的商品名為Tykerb,2007年12月14日,歐洲藥品管理局(EMEA)批準拉帕替尼在歐洲的上市,商品名為Tyverb。據業內人士稱,拉帕替尼有望2009年在中國上市。 乳腺癌分子靶向治療是指針對乳腺癌發生、發展有關的癌基因及其相關表達產物進行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或相關細胞的信號轉導,來控制細胞基因表達的改變,從而抑制或殺死腫瘤細胞。近年來,乳腺癌的分子靶向治療取得了令人矚目的進展,是近年來乳腺癌治療研究最為活躍的領域,並有可能成為今後乳腺癌藥物研究的主要方向。 拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑,臨床試驗顯示,對於那些已對羅氏的赫賽汀(Herceptin)產生耐藥性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的臨床效果。在體外試驗中,拉帕替尼對Her-2過表達乳腺癌細胞系的生長抑制作用明顯。在Her-2過表達的進展期乳腺癌的Ⅰ期臨床試驗中,拉帕替尼也具有較高的有效率,且與赫賽汀(曲妥珠單抗)無交叉耐藥。因為其結構為小分子,與赫賽汀(曲妥珠單抗)不同,能夠透過血腦屏障,對於乳腺癌腦轉移有一定的治療作用。 Spector報告了拉帕替尼(lapatinib)單藥(1500mg/d)在難治性炎性乳腺癌(曾用過蒽環類藥物或復發)中的Ⅱ期臨床結果。病人分為兩組A組(ErbB-2過表達)和B組(ErbB-1表達,ErbB-2不表達)。A組使用拉帕替尼(lapatinib)的部分緩解率達62%,B組僅為8.3%。毒性反應主要表現為Ⅰ/Ⅱ級皮膚和胃腸道反應。這表明,拉帕替尼(lapatinib)療效與HER-2過表達有密切關系。 該藥和另外一種乳腺癌治療藥物希羅達一起使用,可以有效控制晚期的轉移性HER2陽性乳腺癌。兩種藥物聯合用藥療法適用於那些之前服用過其他藥物但治療無效後乳腺癌轉移的患者。 |
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