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拉帕替尼藥物動力學

拉帕替尼-Lapatinib

拉帕替尼（Lapatinib）為酪胺酸激酶抑制劑（Tyrosine Kinase Inhibitor），主要作用於上皮細胞生長因子受體（Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR）。EGFR對癌細胞的生長有重要的影響與控制相關性。

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拉帕替尼藥物動力學

作者是香港祺昌藥房

週四, 19 一月 2012 22:49

拉帕替尼的口服吸收比例並不完全並且有多變動性，約於15分鐘後即可在血液中檢測出存在濃度，有效半衰期為24小時，並在6-7天內可達到穩定血中濃度。相同劑量若分多次給予會產生單次給予的全身性暴露量的兩倍。食物會影響拉帕替尼的吸收，尤其是與含有脂肪的食物並服時會導致三到四倍的全身性暴露量，因此此藥應該與食物間隔至少兩小時才服用。

拉帕替尼會高度地與血中的蛋白結合，與白蛋白(albumin)及a-1酸糖蛋白(alpha-1 acid glycoprotein)結合率超過99%。

拉帕替尼主要由肝臟的CYP系統代謝，其中以3A4以及3A5酵素為主，2C19與2C8為次要。這使得在使用拉帕替尼時必須要註意病患的肝功能，以及其他使用同一酵素代謝的藥物之間的交互作用，這可能導致拉帕替尼的劑量需要增加或減少。

拉帕替尼主要是由糞便排出人體外，經由腎臟所排出的部份不到2%，因此腎功能低落的病患可以安全的使用此藥。

在老年病患中的使用與一般病患無異。尚未有研究針對小兒病患的使用。

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