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特羅凱（厄洛替尼）副作用

作者是香港祺昌藥房

週一, 30 一月 2012 20:58

特羅凱（厄洛替尼）是一種以人體表皮生長因子受體（HER1）信號傳導通路為靶點的小分子。HER1又簡稱EGFR，是這個信號信號傳導通路的一個關鍵組成部分，在眾多腫瘤的形成和生長過程中起著一定作用。特羅凱通過抑制細胞內部HER1信號傳導通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細胞的生長。

特羅凱每日口服一次，是唯一一種被證實能夠為肺癌患和胰腺癌患者延長生存期的EGFR抑制劑。目前，大多數肺癌和胰腺癌患者都只是接受化療，而化療產生的毒性會使其變得非常虛弱。特羅凱與化療不同的是，它靶向作用於腫瘤細胞，所以避免了典型的化療副作用。

特羅凱在美國和整個歐盟地區都獲得了批準，可用於先前至少經歷過一次化療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。特羅凱在美國獲得批準，作為一線療法與吉西他濱化療法聯合使用用於治療局部晚期、不能切除或轉移性胰腺癌。並且它還在歐盟獲得了用於治療轉移性胰腺癌的批準。

特羅凱專題網站提醒您，特羅凱在臨床使用時應註意以下副作用：

最常見的不良反應是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現時間是8天，腹瀉中位出現時間為12天。

發生率大於10%的不良反應有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚幹燥、結膜炎、角膜結膜炎、腹痛。

肺毒性：

有較少的報道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實體瘤患者中可出現嚴重的間質性肺病（ILD），甚至導致死亡。在隨機對照研究中，ILD的發生率是0.8%，並且這一發生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報道的ILD包括：肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應激綜合征和肺滲出。癥狀發生於治療後5天~超過9個月，中位發生時間為47天。多數患者常有混雜因素導致ILD發生，如：之前有化療/放療、原有實質性肺疾病、肺轉移或肺部感染。當有新出現的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發熱等，需進行檢查評價，一旦診斷ILD，應停止繼續使用Tarceva，並采取適當治療。

肝毒性：

Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉氨酶升高，因此，治療期間應定期復查肝功能，包括：轉氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴重應減量或停藥。肝功能損害常為暫時性的或伴有肝轉移。

較少報道有胃腸道出血，常發生於同時應用華法林的患者，所以，同時服用華法林或其他抗凝劑的患者應監測凝血酶原時間。

老年患者：

安全性和藥代動力學在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應用於老年患者時不建議調整劑量。

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